Cada cápsula contiene: Fluconazol 150 mg.
Antimicótico oral.
El Fluconazol pertenece a un grupo de fármacos antimicóticos de amplio espectro, que se diferencia de otros compuestos similares (Clotrimazol, Tioconazol, Miconazol, etc.) en que el anillo imidazólico ha sido reemplazado por triazol, constituyendo, por lo tanto, una estructura bi-triazólica.
Es especialmente eficaz contra el Cryptococcus neoformans y la especie Candida. Su acción fungistática ha sido comprobada tanto in Vitro como in vivo en micosis sistemáticas por Candida albicans y en micosis intracraneal por Cryptococcus neoformas.
Actúa en la membrana del hongo, inhibiendo selectivamente la enzima responsable de la conversión de lanosterol a ergosterol, lo que origina acumulación de 14-alfametilesteroles, que producen una alteración funcional de la membrana con efecto fungistático correspondiente.
El fluconazol posee buena absorción por vía oral, aún en la presencia de alimentos, antiácidos o en casos de pacientes pre-tratados con antagonistas del receptor H2. La droga es absorbida rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal sin evidencia de efecto de metabolismo primer paso y su biodisponibilidad excede al 90%, la concentración plasmática máxima generalmente se alcanza entre 12 horas después de la administración oral. La unión a proteínas plasmáticas es baja 11-12%, y su volumen de distribución aparente (0,8 L/kg) es aproximado al total del agua corporal.
La concentración en el fluido vaginal es similar a la alcanzada en el plasma.
En el LCR alcanza una concentración del 60 a 80% de la plasmática en enfermos de meningitis y, con meninges sanas la concentración fluctúa entre 50 a 65% de la plasmática.
La farmacocinética del Fluconazol se modifica sustancialmente en la insuficiencia renal, existiendo una correlación inversa entre la vida media de eliminación de Fluconazol y el clearence de creatinina: por consiguiente, las dosis deben reducirse proporcionalmente al grado insuficiencia renal. Una hemodiálisis de 3 horas reduce la concentración plasmática en alrededor de 50%.
Felsol está indicado para el tratamiento de diversas micosis superficiales y sistémicas. Felsol está indicado para el tratamiento de candidiasis vaginal aguda o recurrente. Felsol también está indicado para el tratamiento de candidiasis orofaríngea y esofágica, meningitis criptocócica y dermatomicosis (tinea pedis, tinea corporis) y onicomicosis. Felsol también se administra en profilaxis y tratamiento de candidiasis en pacientes inmunodeprimidos (pacientes en quimioterapia o HIV positivos).
No debe administrarse en forma prolongada.
La terapia con Fluconazol debe suspenderse, si aparecen signos y síntomas que tienen relación con un eventual daño hepático.
Los profesionales sanitarios deben aconsejar a las pacientes en edad fértil evitar embarazarse durante la terapia con fluconazol. Si se evalúa que la paciente debe utilizar fluconazol durante el embarazo porque su condición clínica lo justifica, ella debe ser informada del riesgo potencial para el feto.
Embarazo
Estudios en animales han evidenciado efectos teratógenicoa provocados por fluconazol en altas dosis.
En humanos, se ha notificado casos de anomalías congénitas múltiples (incluyendo braquicefalia, displasia de orejas, fontanela anterior gigante, femoral arqueado y estenosis radio-humeral) en niños cuyas madres fueron tratadas durante al menos tres meses o más con dosis altas de fluconazol (400-800mg al día) para coccidioidomicosis.
No está clara la relación causal entre fluconazol y estos acontecimientos.
Los datos provenientes de varios cientos de mujeres tratadas con una dosis estándar de Fluconazol (< 200mg/día) administrada ya sea como una dosis única o en dosis repetidas durante el primer trimestre, no muestran efectos indeseables sobre el feto.
No obstante lo anterior, deberá evitarse la administración de fluconazol durante el embarazo, excepto en pacientes con infecciones fúngicas graves o que supongan un riesgo para la vida, esto último sólo si el efecto beneficioso previsto por el uso de fluconazol puede superar los posibles riesgos para el feto.
Las concentraciones de fluconazol en leche materna son tan altas como las concentraciones plasmáticas, por lo que no se recomienda el empleo de fluconazol por parte de la madre durante el periodo de lactancia.
No debe administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga o a componentes de la formulación.
No administrar a pacientes con daño hepático y/o renal.
No debe administrarse durante el embarazo y lactancia.
La seguridad y eficacia en niños menores de 16 años de edad no ha sido establecida, por lo que se aconseja precaución en su uso, en este segmento de la población.
Fluconazol debe administrarse bajo estricta vigilancia médica en presencia concomitante de anticoagulantes o agentes antidiabéticos como Tolbutamida, Gliburida o Glipizida.
El empleo conjunto a Ciclosporina o Fenitoína genera un incremento de las concentraciones plasmáticas de estos últimos, especialmente para Ciclosporina en pacientes receptores de trasplante renal.
Rifampicina incrementa el metabolismo de Fluconazol, lo que se traduce en una reducción del 20% de la vida media plasmática del antifúngico.
Más frecuentes:
También, pero con mucho menos frecuencia, se ha observado cambios en los resultados de test de la función renal, hemática o hepática.
Eritema multiforme, reacciones exfoliativas o lesiones ampollares se han observado en un número muy limitado de casos.
Fluconazol ha estado asociado con raros casos de toxicidad hepática severa (incluyendo fatales) principalmente en pacientes con condiciones subyacentes severas. La hepatoxicidad ha sido generalmente reversible al discontinuar la terapia.
Embarazo y lactancia: existe evidencia de fetotoxicidad en animales, aunque a dosis muy superiores a las terapéuticas. No deberá administrarse durante el embarazo, salvo que los beneficios de la terapia superen los posibles riesgos para el feto.
Fluconazol tiene potencial teratogénico. Debido a que existe clara evidencia de riesgo para el feto humano, recientemente la FDA ha cambiado la catgoría C a categoría D respecto a su seguridad en el embarazo: No obstante, los beneficios potenciales en el uso para la medre pueden aún ser aceptables, a pesar de los posibles riesgos, en caso de enfermedad grave o situaciones que amenacen la vida de la paciente.
Las concentraciones de fluconazol en la leche materna son muy similares a las plasmáticas. No se recomienda durante la lactancia.
Pediatría: Existe alguna evidencia del uso de Fluconazol (i.v.) en lactantes, no obstante ella esta circunscrita a ciertas patologías en distintos grupos etéreos.
-Tratamiento de la candidiasis vaginal:
Una dosis única de 150mg.
-Tratamiento de la candidiasis orofaringea:
La dosis habitual es de 50mg diarios durante 7 a 14 días.
-Tratamiento de las candidemias, candidiasis diseminadas u otras infecciones invasivas por cándida:
400mg el primer día, seguidos de 200mg diarios.
Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse a 400mg diarios. La duración del tratamiento se basa en la respuesta clínica del paciente.
-En la candidiasis oral atrófica crónica asociada al uso de prótesis dentales:
La dosis habitual es de 50mg una vez al día durante 14 días, junto con medidas antisépticas locales.
-Otras candidiasis de mucosas:
50mg al día durante 14 a 30 días. En casos infrecuentes de candidiasis mucosas de difícil tratamiento, la dosis puede aumentarse a 100mg diarios.
-Tratamiento de las candidemias:
400mg el primer día, seguidos de 200mg diarios. La duración del tratamiento se basa en la respuesta clínica del paciente.
-Tratamiento de la meningitis criptocócica:
400mg el primer día, seguida de 200-400mguna vez al día. La duración del tratamiento oscila entre 6-8 semanas como mínimo.
Para la prevención de las recidivas de meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, una vez que hayan recibido un ciclo completo de tratamiento primario, puede administrase indefinidamente una dosis diaria de Fluconazol de 200mg.
-Prevención de la candidiasis:
50-400mg una vez al día.
-Prevención de la candidiasis orofaringea:
50-100mg diarios.
La vía de administración a utilizar dependerá del estado clínico del paciente se optará por una u otra vía según criterio médico. Al cambiar de una vía de administración a otra, no es necesario cambiar la dosis diaria.
La dosis diaria dependerá de la naturaleza y gravedad de la infección fúngica. El tratamiento de aquellos tipos de infección que requieran múltiples dosis del fármaco se deberá continuar hasta que los parámetros clínicos o los test de laboratorio indiquen que la infección fúngica activa ha desaparecido.
Un periodo de tratamiento inadecuado puede provocar recurrencia de la infección activa.
Los pacientes con SIDA y meningitis criptocócica o candidiasis orofaringea recurrente, habitualmente requieren tratamiento de mantenimiento para prevenir la recaída.
La información disponible de casos de toxicidad aguda por el Fluconazol e humanos es limitada. En casos de sobredosis aguda por el Fluconazol en humanos es limitada. En casos de sobredosis aguda de Fluconazol se recomienda efectuar un tratamiento de apoyo y sintomático y, en caso necesario realizar lavado gástrico. La eliminación de Fluconazol se puede facilitar por medio de hemodiálisis, donde se logra generalmente disminuir en un 50% la concentración plasmática de la droga con un periodo de diálisis de 3 horas.
Venta : 1, 2, y 4 cápsulas
Mantener en lugar seco a no más de 25º, al abrigo de la luz.
